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发表于: 星期五 十二月 30, 2005 6:23 pm 发表主题: 青蒿素有何效果? |
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青蒿素
青蒿,又叫草青蒿、三庚草、臭蒿、香蒿等。为菊科植物黄花蒿(Artemisia annua L.) 的全草。
[化学成分]
青蒿素I-VI,青蒿烯,青蒿醇,黄酮类,香豆精类,挥发油,棕榈酸等。
[药理]
- 抗菌抗病毒作用
25%青蒿挥发油,对所有皮肤癣菌有抑菌作用,1%则有杀菌作用。其对表皮葡萄球菌、卡他球菌、碳疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、甲型与乙型副伤寒杆菌均有一定的抗菌和抑制作用。
- 抗寄生虫作用
- 抗疟作用 实验表明,青蒿乙醇提取物,稀乙醇浸膏及青蒿素对鼠疟、猴疟、人疟均呈显著抗疟作用。
- 抗其他类寄生虫的作用 青蒿素有抑制弓形虫在成纤维细胞中形成蚀斑作用,对小鼠体内血吸虫成虫有明显杀灭作用。
- 对免疫系统的作用 青蒿素可提高淋巴细胞的转化率,有促进机体细胞免疫的作用,还有促进红细胞、白细胞、血红蛋白增高的作用。
- 解热作用
- 抗肿瘤作用 用排染法及试管克隆法研究青蒿酸及青蒿B(artemisinin B)的 4种延生物-化合物A、B、C、D对多种细胞株的细胞毒作用。当4种化合物浓度为5ug/ml时,其对小白鼠白血病细胞 P388的抑制率大于 85%;在浓度为 25ug/ml 时,对人肝癌细胞SMMC-7721和正常人胚肺细胞W1-38的抑制率分别为 92.3%、 96.9% 、84%、82.1% 、27% 、8% 、37.8% 、1.7% ;浓度为50ug/ml 时,对人胃癌细胞SGC-7901 克隆形成的抑制均为100%。
- 其他作用 青蒿素可减慢心率,抑制心肌收缩力,降低冠脉流量,降低血压,且有一定抗心率失常作用。动物实验显示其还有抗肝脏损伤作用,辐射防护作用,缩短戊巴比妥睡眠时间,还对实验性矽肺、局部创伤、鼻黏膜干燥和溃疡性鼻出血疗效显著。
- 体内过程 青蒿素口服给药吸收快但不完全。平均吸收时间为0.78小时,动物实验所测定的组织分布结果表明,肺部浓度最高,肾脏浓度也相当高,其次为心、脑、肝、肌肉、脂肪,脾和胚胎等组织中分布很少。肝脏是青蒿素的主要代谢部位,,其在体内消除半衰期很短,口服后仅1-2小时。肌注后半衰期可能由于改善了吸收速率而较长。
- 毒性 以动物实验心肌超微结构研究表明,肌注大量青蒿素96%/(kg.d),早期可引起心肌超微结构损伤,然而可逆,恢复较快。中毒最敏感指标为外周血网织红细胞减少以及骨髓中幼红细胞成熟障碍。
[功能与主治]
清热解暑,除蒸,截疟。主治暑热、暑湿、湿温,阴虚发热,疟疾,黄胆,肿瘤。
- 治疗疟疾 用青蒿素制成的片剂、油剂、油混旋剂与水浸旋剂用治疟疾,疗程均为3日,总剂量分别为2.5-3.2g 、0.5-0.8g、 0.8-1.2g 、1.2g。片剂22口服,每日2-4次;其余均肌注给药。治间日疟1151例,恶性疟 588例和抗氯喹株恶性疟 143 ,全部临床痊愈。
- 治疗登革热 治疗观察员21例,全部治愈。其中5日内治愈者占66.7% ;6-7日内治愈者占33.3%,平均治愈时间5.1日。服药其间初个别人有恶心外,未发现其他毒副反应。
- 对慢性气管炎有效。
- 可治疗盘型红斑狼疮。
- 对普通型及縻烂型口腔粘膜扁平苔癣有一定疗效。
- 治疗尿潴留
- 治疗鼻出血,对局部创伤、鼻黏膜干燥和溃疡性鼻出血疗效显著。
- 治疗神经性皮炎
- 治疗癣 用以治疗体癣、股癣、手足癣疗效甚佳。
- 对肿瘤的治疗 可抑制肿瘤细胞的生成,降低其活性。对人肝癌及胃癌细胞有明显的抑制作用,对白血病亦有一定的抗肿瘤活性的作用。
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